Top 10 új generációs széles spektrumú antibiotikum

A bakteriális fertőzések által okozott betegségek kezelését természetes, félszintetikus és szintetikus formában bemutatott antibiotikumokkal végzik. Új generációs széles spektrumú antibiotikumok, amelyek felsorolása különböző kémiai szerkezetű gyógyszereket tartalmaz, hatékonyságukban, a kezelés időtartamában és a mellékhatásokban különböznek egymástól.

Osztályozás

Az antibiotikumok működésének elve a biológiai hatásokon alapul, olyan körülmények között, amikor az egyik fajta organizmus vagy anyagcsere-anyag elnyomja egy másik faj életét (antibiózis), miközben a hatás nem az emberi szövetekre, hanem a patogén mikroorganizmusok sejtjeire irányul..

A gyógyszer hatóanyagának a patogén mikroorganizmusok sejtjeire gyakorolt ​​hatásának módjától függően kétféle antibiotikumot különböztetünk meg:

• baktericid - baktériumok elpusztítása a mikrobiális fal komponenseinek szintézisének megzavarásával, a membránok szerkezetével és funkcióival;
• bakteriosztatikus - gátolja a patogén mikroorganizmusok növekedését és szaporodását, ami miatt az emberi immunrendszer képes önmagában megbirkózni a fertőzéssel.

Az antimikrobiális dózisformák szintén hatással vannak a kezelés általános hatékonyságára, például:

• tabletta - a gyógyszer felszívódása a gyomor-bél traktus jellemzőitől függ, a bevitel fájdalommentes, az adagot általában felnőtteknek számítják ki;
• szirupok - lehetővé teszik a termék egyedi adagolását, a kellemetlen íz elfedését, gyermekkorban használják;
• oldatok - injekciók formájában használják, amelyet fájdalmas érzések kísérnek, teljesen felszívódnak, gyorsan létrehozzák a maximális koncentrációt a vérben;
• gyertyák, cseppek, kenőcsök - helyi hatással bírnak, lehetővé teszik a szervezetre gyakorolt ​​szisztémás hatások elkerülését.

Új generációs széles spektrumú antibiotikumok listája

A felülvizsgálat új generációs antibiotikumokat mutat be, amelyek antimikrobiális hatással vannak a legtöbb fertőzésre, és amelyeket bakteriális betegségek kezelésére és megelőzésére használnak.

Levomicetin

A levomicetin az amfenikol csoport antibiotikuma. Nagyon hatékony nemcsak a penicillinnel és sztreptomicinnel szemben rezisztens mikroorganizmusok ellen, hanem bizonyos típusú nagy vírusok (trachoma és venerális lymphogranulomatoma kórokozói) ellen is..

A levomicetint szájon át alkalmazhatjuk tüdőgyulladás, szamárköhögés, fertőtlenítés, paratyphoid láz, trachoma stb. Esetén, és külsőleg égési sérülések, repedések, tályogok esetén, kötőhártya-gyulladás, blepharitis, keratitis esetén cseppek formájában vagy liniment segítségével..

A kloramfenikol alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás, pikkelysömör, ekcéma, vérképzőszervi rendellenességek esetén, ha szulfonamidokat (sztreptocid, szulfalén) és tolbutamidot (butamol) alkalmaznak, amelyek inzulin-sokkot okozhatnak..

Dalacin-foszfát

A dalacin-foszfát hatékony gyógyszer tabletta, kenőcs és hüvelyi applikátor formájában, a gyengébb antibiotikumokkal szembeni baktériumok rezisztenciájának kialakulásához írják fel. A dalacin gyorsan felszívódik és behatol a szervezet fertőzött szöveteibe, ahol gátolja olyan baktériumok fejlődését, mint a pneumococcusok, a staphylococcusok és a streptococcusok.

A dalacin alkalmazásának javallatai a légúti fertőzések (tüdőtályog, tüdőgyulladás, hörghurut, középfülgyulladás, garatgyulladás, arcüreggyulladás, skarlátláz), hüvelyi patológiák, pattanások és bakteriális szövődmények, például peritonitis és hasi tályog..

Az antibiotikumok 1 hónapos kortól használhatók gyermekek számára, de terhesség, myasthenia gravis, vese- és májelégtelenség esetén ellenjavallt. Tilos a dalacint egyidejűleg alkalmazni olyan gyógyszerekkel, mint kalcium-glükonát, barbiturátok, magnézium-szulfát, eritromicin, ampicillin, B-vitaminok.

Azitromicin

Az azitromicin az egyik leghatékonyabb antibiotikum, amelynek antibakteriális és bakteriosztatikus hatása van a staphylococcusok, a streptococcusok, a moraxella, a kemophilis, a chlamydia, a mycobacteriumok, a mycoplasma és az ureplasma ellen..

Az azitromicin előnye a gyors felszívódás és a testsejtek hisztohematogén gátjain és membránjain keresztüli könnyű behatolás. 5 nappal a kezelés megkezdése után stabil terápiás szint jön létre az azitromicinben a vérben, amely egy hétig megmarad a gyógyszer utolsó adagja után.

Az azitromicint hörghurut, tüdőgyulladás, gégegyulladás, középfülgyulladás, arcüreggyulladás, mandulagyulladás, másodlagosan fertőzött dermatózis, erysipelák, erythema, urethritis, cervicitis esetén írják fel. Az azitromicin alkalmazását kísérheti hasi fájdalom, puffadás, hányinger, székletzavar, candidiasis kialakulása.

Amoxiclav

Az Amoxiclav egy harmadik generációs antibakteriális gyógyszer a penicillin csoportból, amely olyan aktív összetevőket tartalmaz, mint amoxicillin-trihidrát és klavulánsav, és hatékony a kókuszok, corynebacteriumok, mikobaktériumok, fehérjék, szalmonella stb. Által okozott számos kórkép ellen..

Hörghurutra, nőgyógyászati ​​és urológiai patológiákra, bőr-, csont- és ízületi betegségekre, valamint vegyes fertőzésekre (aspirációs tüdőgyulladás, tályog, kolecisztitisz, krónikus orrmelléküreg-gyulladás és középfülgyulladás, osteomyelitis) írják fel..

Az amoxiclav-kezelés hasmenéssel, émelygéssel, hányással és erythemával járhat. A gyógyszer fokozza a vérhígítók hatását, és nem írják fel fertőző mononukleózis vagy leukémia jelenlétében.

Cefixime

Cefixime - antibiotikumok tabletták és szuszpenziók formájában, elpusztítva a streptococcusokat, a protea-kat, a moscarellát, a szalmonellát, a klebsiellát. Gyermekeknek (hat hónapos kortól) és felnőtteknek írják fel, akiknél hörghurut, középfülgyulladás, garatgyulladás, orrmelléküreg-gyulladás, mandulagyulladás, valamint húgyúti patológiák vannak..

A cefixim terápia során mellékhatások lehetnek fejfájás, hányinger, gyomorrontás, rigó kialakulása, alacsony fehérvérsejt- és vérlemezkeszám..

A Cefixime alkalmazásának ellenjavallatai - terhesség, szoptatás és allergia a hatóanyagra.

Flemoxin solutab

A Flemoxin solutab tabletta formájában hatóanyag ammoxicillin-trihidrát formájában, hatóanyaggal gramm-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokat pusztítva. A Flemoxin kinevezésére utaló jelek lehetnek a légzőszervi, genitourinary, emésztőrendszer működésében fellépő zavarok, amelyeket a hatóanyagra érzékeny baktériumok okoznak..

Ne szedjen antibiotikumokat amoxicillinnel, ha túlérzékenyek a penicillinek és a cefalosporinok, fertőző mononukleózis esetén. Bizonyos esetekben az amoxicillin terápiát hányinger, hasmenés, viszketés és bőrkiütések kísérik.

Szükség esetén a Flemoxin felírható nőknek terhesség és szoptatás alatt, mivel kis mennyiségben átjut a placentán és az anyatejbe, és nem árt (feltéve, hogy a gyermek nem allergiás)..

Sumamed

A Sumamed az azitromicin alapú antibakteriális szer. Kis dózisban az antibiotikumok gátolják a szaporodást, nagy dózisban pedig elpusztítják a baktériumokat, beleértve az anaerob, chlamydia, mycoplasma baktériumokat.

A Sumamed-t légzőrendszeri betegségek, például mandulagyulladás, arcüreg-gyulladás, garatgyulladás, tüdőgyulladás, bakteriális hörghurut, nemi úton terjedő betegségek (cervicitis, urethritis), a bőr és a szövetek fertőzése esetén, az emésztőrendszer Helicobacter pylori által okozott rendellenességei esetén írják fel..

A Sumamed szedésének mellékhatásai közül a leggyakrabban a hasmenés, hányás és hasi fájdalom, a külső nemi szervek kandidózisa, fejfájás és fokozott fáradtság jelentkezik. A gyógyszer ellenjavallt 5 kg alatti testsúlyú gyermekeknél, fenilketonuriában, vese- és májelégtelenségben szenvedőknél..

Suprax solutab

A Suprax solutab a cefalosporin csoport új generációs antibiotikuma, cefixim hatóanyaggal. Az eszköz a sejtmembránok szintézisének gátlásával elpusztítja a baktériumok legtöbb típusát.

A Suprax-ot hatékonyan használják garatgyulladás, mandulagyulladás, arcüreggyulladás, akut és krónikus hörghurut, középfülgyulladás és húgyúti betegségek esetén. A cefalosporinokkal végzett kezelés során egyes esetekben hányinger, hányás, hasmenés, dysbiosis fordulhat elő.

Más gyógyszerekkel ellentétben a Suprax veseelégtelenség esetén alkalmazható a gyógyszer szokásos adagjának csökkentésével, valamint a penicillinekkel és a cefalosporinokkal szembeni túlérzékenység mellett, és 6 hónapos korban a gyógyszer ellenjavallt.

Wilprafen solutab

A Vilprafen solutab egy antibiotikum, amely a makrolidcsoport josamicin-propionátján alapul. A gyógyszer hatékony gram-pozitív, gram-negatív, anaerob és intracelluláris baktériumok ellen, valamint eritromicinnel szembeni rezisztencia esetén.

A Vilprafen terápia alkalmazható angina, garatgyulladás, középfülgyulladás, orrmelléküreg-gyulladás, diftéria, hörghurut, szamárköhögés, tüdőgyulladás, prosztatagyulladás, urethritis, nyirokcsomó-gyulladás esetén, valamint a szemészetben (blepharitis és dacryocystitis esetén), valamint a bőrgyógyászatban (pattanások és erysipelák esetén)..

A leggyakoribb mellékhatások a gyomorégés, émelygés és az étvágyhiány. Ne használja a terméket allergiára, súlyos májbetegség esetén, valamint más antimikrobiális gyógyszerekkel (penicillinek, cefalosporinok) együtt.

Zinnat

A Zinnat egy antibiotikum, amely a cefalosporinok új generációjához tartozik, és tabletták és szuszpenziók formájában kapható. A cefixime hatóanyag számos baktérium (gramm-pozitív aerobák és anaerobok, gram-negatív aerobok) ellen aktív, beleértve az ampicillinnel és amoxicillinnel szembeni rezisztencia megjelenését is.

A Zinnat kinevezését a tüdőfertőzések (tüdőgyulladás, akut bakteriális bronchitis), fül-orr-gégészeti szervek (mandulagyulladás, középfülgyulladás, garatgyulladás), a genitourinary rendszer (cystitis, urethritis), valamint a lágy szövetek és a bőr bakteriális gyulladásai (furunculosis, pyoderma) jelzik..

A Zinnat-kezelés mellékhatásai a Candida gomba, az urticaria, a szédülés, az emésztési zavarok, az émelygés és a hasi fájdalom kialakulása. Béta-laktám antibiotikumok (penicillinek, cefalosporinok, karbapenemek, monobaktámok) allergiás reakciója esetén tilos a Zinnat.

Hogyan válasszunk antibiotikumokat a betegségtől függően

Az antibiotikum kiválasztásakor figyelembe kell venni a tényezők három csoportját, amelyek befolyásolják az időtartamot, hatékonyságot és a lehetséges mellékhatásokat, nevezetesen:

• a kórokozó mikroorganizmus jellemzői (változatosság, érzékenység bizonyos típusú gyógyszerekre, szerzett rezisztencia, lokalizáció a testben);
• az emberi egészség állapota (életkor, a gyomor-bél traktus élettani jellemzői, az immunrendszer és a kiválasztó rendszer állapota, az allergia valószínűsége);
• az antibiotikumok tulajdonságai (felszívódás, minimális terápiás koncentráció, eloszlás a testben és a kórokozóra gyakorolt ​​hatás).

ENT betegségek

Az ENT-szervek legtöbb akut betegségét vírusfertőzés okozza, amelynek kezelésére nincs szükség antibiotikumokra. Ha a bakteriális mikroflóra bekapcsolódik a kóros folyamatba, amely gyakran középfülgyulladással, mandulagyulladással, orrmelléküreg-gyulladással fordul elő, orális beadáshoz széles hatásspektrumú antibakteriális gyógyszereket kell használni, figyelembe véve a kórokozók valószínű törzseit.

Légzőrendszeri fertőzések

A bakteriális természetű légzőszervi megbetegedések kezelésében hatékony antibiotikumok a legújabb generációs makrolidok (azitromicin, klaritromicin), amelyek immunmoduláló és gyulladáscsökkentő hatásúak, valamint képesek a lehető legnagyobb mértékben koncentrálni a tüdőszövetben és a hörgők váladékában..

Ha a betegséget vírusok okozzák, például akut légúti betegség (ARI), influenza, megfázás, hörghurut, akkor az antibiotikumok alkalmazása nem ajánlott, mivel nem szünteti meg a tüneteket, nem gyógyítja a köhögést és a magas lázat..

Urogenitális traktus fertőzései

Az urogenitális rendszer bakteriális fertőzése (akut és visszatérő hólyaghurut, urethritis) esetén széles spektrumú antibiotikumok, például pivmecillinam, nitrofurkntoin, ko-trimoxazol új generációját írják elő, és alternatív szerek a ciprofloxacin, levofloxacin, norfloxacin, - erősebb gyógyszerek, amelyek a rezisztencia kialakítására szolgálnak. vagy allergiás reakció.

Ha a betegség lefolyása súlyos, valamint akut pyelonephritis jelenlétében erősebb antibiotikumokat írnak elő fluorokinolonok, és gram-pozitív mikroorganizmusok kimutatása esetén cefotaximot, gentamicint, amikacint kell használni.

Szembetegségek

A baktériumok behatolása következtében kialakuló szembetegségek listája keratitis, dacryocystitis, kötőhártya-gyulladás, blepharitis, szaruhártya-fekély, árpa.

A bakteriális jellegű szemészeti betegségek kezelésére, valamint a szem műtét utáni fertőzésének megelőzésére az antibiotikumokat cseppek és kenőcsök formájában használják, amelyek helyi hatással vannak közvetlenül a fertőzés fókuszában.

Ha az antibakteriális cseppek vagy kenőcsök használatát követő 3 napon belül nincs javulás, akkor más hatóanyagú gyógyszert kell választania.

Fogászat

Az antibiotikumok alkalmazását a fogászatban az állkapocs és az arc akut gennyes-gyulladásos folyamatai (pericoronitis, periostitis, fertőzött gyökérciszta, tályog, periodontitis), valamint műtéti beavatkozások, például foghúzás esetén biztosítják..

Leggyakrabban a fogászatban az antibiotikumokat tablettákban vagy kapszulákban használják, amelyek szisztémás hatást gyakorolnak a testre:

• amoxiclav;
• sumamed;
• metronidazol;
• doxiciklin.

Hogyan kell jól helytállni

A kezelés során be kell tartani az antibiotikumok alkalmazásának szabályait, amelyekkel javíthatja a terápiás hatást és csökkentheti a gyógyszerek mellékhatásait:

• A pénzeszközöket kizárólag orvos írja fel a tünetek vagy a mikroflóra elemzése alapján.
• Az adagolás a gyógyszertől, a testsúlytól és a betegség súlyosságától függ. Az adag csökkentése vagy a kúra leállítása az előírtnál hamarabb abbahagyhatja az ilyen típusú gyógyszerekkel szembeni bakteriális rezisztenciát és a betegség krónikus formába való átmenetét..
• A gyógyszeres kezelést a nap azonos időpontjában kell bevenni a hatóanyag koncentrációjának fenntartása érdekében a vérben.
• Egyes antibiotikumok (cefotetan, metronidazol, tinidazol, linezolid, eritromicin) nem kompatibilisek az alkoholos italokkal, mivel lassítják az alkohol lebomlását, ami hányingert, hányást, szédülést, mellkasi fájdalmat okoz.

Azitromicin (500 mg)

Utasítás

• orosz
• қazaқsha

Kereskedelmi név

Nemzetközi nem védett név

Dózisforma

250 mg és 500 mg filmtabletta

Fogalmazás

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag - azitromicin-dihidrát 262,020 mg és 524,040 mg

(egyenértékű 250 mg és 500 mg azitromicinnel),

segédanyagok: vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát, kroszkarmellóz-nátrium, előzselatinizált keményítő, hipromellóz, nátrium-lauril-szulfát, magnézium-sztearát, tisztított víz **,

a filmhéj összetétele Opadri fehér 31K58902: laktóz-monohidrát, hipromellóz 15 cp, titán-dioxid (E 171), triacetin.

** - a gyártás során elpárolog

Leírás

Kapszula alakú, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta, fehér vagy sárgás, egyik oldalán "AZ" és "250" bevéséssel, a másik oldalán sima felirattal (250 mg-os adagoláshoz)..

Kapszula alakú, mindkét oldalán domború felületű, fehér vagy sárgás filmtabletta, egyik oldalán "AZ" és "500" bevéséssel, a másik oldalán simával (500 mg-os adagoláshoz)..

Farmakoterápiás csoport

Antimikrobiális szerek szisztémás használatra. Makrolidok, linkozamidok és sztreptograminok. Makrolidok. Azitromicin.

ATX kód J01FA10

farmakológiai hatás

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után az azitromicin jól felszívódik és gyorsan eloszlik a szervezetben. Egyszeri 250 mg és 500 mg biohasznosulás - 37% ("first pass" hatás) után a vér maximális koncentrációja (0,4 mg / l) 2-3 óra alatt jön létre, a látszólagos eloszlási térfogat - 31, 1 l / kg, kötődik fehérjékkel fordítottan arányos a vér koncentrációjával és 7-50%. Behatol a sejtmembránokon (hatékony az intracelluláris kórokozók által okozott fertőzések esetén). A fagociták a fertőzés helyére szállítják, ahol baktériumok jelenlétében felszabadulnak. Könnyen áthalad a hisztohematológiai gátakon és bejut a szövetekbe. A szövetekben és a sejtekben a koncentráció 10-50-szer nagyobb, mint a plazmában, és a fertőzés fókuszában - 24-34% -kal magasabb, mint az egészséges szövetekben.

Az azitromicin eliminációja a vérplazmából 2 szakaszban történik: a felezési idő 14-20 óra a gyógyszer bevétele után 8-24 órás tartományban és 41 óra 24-72 óra között, ami lehetővé teszi a gyógyszer napi egyszeri alkalmazását. A szövetek felezési ideje sokkal hosszabb. Az azitromicin terápiás koncentrációja az utolsó adag után 5-7 napig tart. Az azitromicin főként változatlan formában ürül - 50% a belekben, 6% a vesében. Demetilezett a májban, elveszíti aktivitását.

Farmakodinamika

Az azitromicin széles spektrumú bakteriosztatikus antibiotikum a makrolidok - azalidok csoportjából. Az antimikrobiális hatás széles spektrumával rendelkezik. Az azitromicin hatásmechanizmusa összefügg a mikrobasejt fehérjeszintézisének elnyomásával. A riboszóma 5OS alegységéhez kötődve a transzlációs szakaszban gátolja a peptid transzlokázt és gátolja a fehérjeszintézist, lassítva a baktériumok növekedését és szaporodását. Nagy koncentrációban baktericid hatással rendelkezik.

Az azitromicin számos gram-pozitív, gram-negatív, anaerob, intracelluláris és egyéb mikroorganizmus ellen aktív.

A mikroorganizmusok kezdetben rezisztensek lehetnek az azitromicin hatásával szemben, vagy ellenállóvá válhatnak.

A legtöbb esetben érzékeny mikroorganizmusok

1. Gram-pozitív aerobok

Staphylococcus aureus Methicillin - érzékeny

Streptococcus pneumoniae Penicillin - érzékeny

2. Gram-negatív aerobok

Azitromicin 500

• Fogalmazás
• Dózisforma
• Farmakológiai csoport
• Farmakológiai tulajdonságok
• Jelzések
• Ellenjavallatok
• Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók
• Az alkalmazás jellemzői
• Alkalmazás terhesség vagy szoptatás alatt
• Képesség befolyásolni a reakció sebességét járművek vagy más mechanizmusok vezetése közben
• Az alkalmazás módja és adagolása
• Gyermekek
• Túladagolás
• Tárolási feltételek
• Nyaralás kategória
• Gyártó
• A gyártó helye és a telephely címe
• Gyártó
• A gyártó helye és a telephely címe
• Pályázó
• A kérelmező tartózkodási helye

Fogalmazás

hatóanyag: azitromicin;

1 bevont tabletta 250 mg, 500 mg vagy 1000 mg vízmentes azitromicinnek megfelelő azitromicint tartalmaz;

Azitromicin 250: mikrokristályos cellulóz, kalcium-hidrogén-foszfát, kukoricakeményítő, povidon, magnézium-sztearát, talkum, kolloid szilícium-dioxid, nátrium-lauril-szulfát, nátrium-keményítő (A típus);

tabletta héja: hipromellóz, titán-dioxid (E 171), sárga vas-oxid (E172)

Azitromicin 500: mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő, povidon, magnézium-sztearát, talkum, kolloid szilícium-dioxid, nátrium-lauril-szulfát, nátrium-keményítő (A típus);

tabletta héja: hipromellóz, titán-dioxid (E 171), sárga vas-oxid (E172)

Azitromicin 1000: kalcium-hidrogén-foszfát, kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, talkum, kolloid szilícium-dioxid, nátrium-keményítő (A típus);

tabletta héja: hidroxi-propil-metil-cellulóz, polietilén-glikol 6000, titán-dioxid (E 171), talkum, sárga vas-oxid (E 172).

Dózisforma

Filmtabletta.

Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok:

250 mg sárga, kerek, mindkét oldalán domború filmtabletta

500 mg sárga, hosszúkás, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán bevágással, a másik oldalán sima filmtablettával.

1000 mg sárga, hosszúkás, mindkét oldalán domború tabletta, egyik oldalán bevágással, a másik oldalán sima filmtablettával.

Farmakológiai csoport

Antibakteriális szerek szisztémás alkalmazásra. Makrolidok, linkozamidok és sztreptograminok. Azitromicin. ATX kód J01F A10.

Farmakológiai tulajdonságok

Az azitromicin a makrolid antibiotikumok - azalidok csoportjának képviselője, amelyek széles spektrumú antimikrobiális hatást fejtenek ki. Az azitromicin hatásmechanizmusa a baktériumok fehérjeszintézisének elnyomása azáltal, hogy a riboszómák 50 S-alegységéhez kötődik, és megakadályozza a peptid transzlokációt a polinukleotid szintézisre gyakorolt ​​hatás hiányában.

Az azitromicin-rezisztencia lehet veleszületett vagy szerzett. A Streptococcus pneumoniae, a béta-hemolitikus A-csoportú streptococcus, az Enterococcus faecalis és a Staphylococcus aureus, köztük a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA), teljes keresztrezisztencia áll fenn eritromicinnel, azitromicinnel, más makrolamidokkal és linkozamidokkal szemben..

Az azitromicin antimikrobiális hatásának spektruma.

Farmakokinetika. A biohasznosulás orális beadás után körülbelül 37%. A vér szérumban a maximális koncentrációt a gyógyszer bevétele után 2-3 órával érik el. Ha beveszik, az azitromicin eloszlik a testben. Farmakokinetikai vizsgálatok során kimutatták, hogy az azitromi-ón koncentrációja a szövetekben szignifikánsan magasabb (50-szeres), mint a vérplazmában, ami a gyógyszer erős kötődését mutatja a szövetekhez..

A plazmafehérjéhez való kötődés a plazmakoncentrációtól függően változik, és 12% -tól 0,5 μg / ml-nél 52% -ig terjed, 0,05 μg / ml-nél a szérumban. Az eloszlás térfogata stabil állapotban (VV ss) 31,1 l / kg volt.

A plazma végső felezési ideje teljes mértékben tükrözi a szövetek felezési idejét 2-4 napon belül.

Az azitromicin dózisának körülbelül 12% -a változatlan formában ürül a vizelettel a következő három nap során. Különösen magas változatlan azitromicin-koncentrációt találtak az emberi epében. Tíz metabolitot azonosítottak az epében, amelyek N- és O-demetilezéssel, a gyűrűk dezozaminnal és aglikonnal történő hidroxilezésével, valamint a kladinóz konjugátum általi hasításával jöttek létre. A folyadékkromatográfia és a mikrobiológiai elemzések eredményeinek összehasonlítása azt mutatta, hogy az azitromicin metabolitjai mikrobiológiailag nem aktívak.

Jelzések

Azitromicinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőzések:

• ENT-szervek (bakteriális pharyngitis / tonsillitis, sinusitis, otitis media).
• Légúti fertőzések (bakteriális bronchitis, közösség által szerzett tüdőgyulladás).
• Bőr- és lágyrészfertőzések erythema migrans (a Lyme-kór kezdeti szakasza), erysipelák, impetigo, másodlagos pyodermatosis, mérsékelt acne vulgaris.
• Nemi úton terjedő fertőzések: a Chlamydia trachomatis okozta komplikációk nélküli nemi szervi fertőzések.

Ellenjavallatok

Az azitromicinnel vagy más makrolid- és ketolid-antibiotikumokkal és a gyógyszer segédanyagával szembeni túlérzékenység. Az ergotizmus elméleti lehetősége miatt az azitromicint nem szabad egyidejűleg beadni az ergot származékokkal.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más interakciók

Az azitromicint körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akik más gyógyszereket szedhetnek, amelyek meghosszabbíthatják a QT-intervallumot..

Antacidok: Az azitromicint és antacidokat használó betegek nem szedhetik ezeket a gyógyszereket egyidejűleg. Az azitromicin, retard granulátum belsőleges szuszpenzióhoz, egyszeri 20 ml Maalox (alumínium-hidroxid és magnézium-hidroxid) adaggal történő egyidejű alkalmazása nem befolyásolta az azitromicin felszívódásának gyakoriságát és mértékét.

Atorvasztatin: Az atorvasztatin (napi 10 mg) és az azitromicin (napi 500 mg) egyidejű alkalmazása nem okozott változást az atorvasztatin plazmakoncentrációjában (a HMG CoA reduktáz gátlásának elemzése alapján). A regisztráció utáni rabdomiolízis eseteiről azonban beszámoltak azoknál a betegeknél, akik azitromicint sztatinokkal együtt kaptak..

Digoxin: A makrolid antibiotikumok, köztük az azitromicin, egyidejű alkalmazása P-glikoprotein szubsztrátokkal, például digoxinnal, a szérum P-glikoprotein szubsztrát szintjének emelkedéséhez vezetett. Ezért az azitromicin és a P-glikoprotein szubsztrátok, például a digoxin egyidejű alkalmazásával figyelembe kell venni a digoxin koncentrációjának növelését a vérszérumban..

Didanozin: Napi 1200 mg azitromicin és 400 mg didanozin együttes alkalmazása hat alanynál nem mutatott hatást a didanozin farmakokinetikájára a placebóval összehasonlítva.

Efavirenz: Egyszeri 600 mg azitromicin és 400 mg efavirenz napi 7 napos egyidejű adagolása nem okozott klinikailag jelentős farmakokinetikai interakciót.

Zidovudin: 1000 mg egyszeri dózis és 1200 mg vagy 600 mg azitromicin többszöri adagja nem befolyásolta a zidovudin vagy glükuron metabolitjainak farmakokinetikáját és vizelettel történő kiválasztását. Az azitromicin szedése azonban megnövelte a foszforilezett zidovudin, egy klinikailag aktív metabolit koncentrációját a perifériás keringésben lévő mononukleáris sejtekben. Ezen adatok klinikai jelentőségét nem tisztázták, de hasznos lehet a betegek számára.

Indinavir: az 1200 mg azitromicin egyetlen dózisának egyidejű alkalmazása nem okoz statisztikailag szignifikáns hatást az indinavir farmakokinetikájára, amelyet napi háromszor 800 mg-os dózisban, 5 napig vesznek be..

Karbamazepin farmakokinetikai interakciós vizsgálatban egészséges önkénteseken, az azitromicin nem talált szignifikáns hatást a karbamazepin plazma szintjére vagy aktív metabolitjaira.

Közvetett antikoagulánsok: farmakokinetikai interakciós vizsgálatban az azitromicin nem változtatta meg az egészséges önkénteseknek szánt 15 mg warfarin egyszeri adagjának antikoaguláns hatását, azonban a forgalomba hozatalt követő időszakban fokozott vérzési hajlandóságról számoltak be az azitromicin és warfarin vagy kumarin-szerű antikoagulánsok orális adagolásakor. Figyelni kell a protrombin idő monitorozásának gyakoriságára.

Metilprednizolon: Egészséges önkénteseken végzett farmakokinetikai interakciós vizsgálatban az azitromicin nem befolyásolta szignifikánsan a metilprednizolon farmakokinetikáját..

Midazolám: egészséges önkéntesekben az 500 mg azitromicin 3 napos egyidejű alkalmazása nem okozott klinikailag jelentős változásokat a midazolám farmakokinetikájában és farmakodinamikájában..

Nelfinavir: Az azitromicin (1200 mg) és a nelfinavir egyensúlyi koncentrációban (750 mg naponta háromszor) történő egyidejű alkalmazása az azitromicin koncentrációjának növekedéséhez vezet. Klinikailag jelentős mellékhatásokat nem figyeltek meg, ezért nincs szükség az adag módosítására.

Szarvak: az ergotizmus elméleti lehetősége miatt az azitromicin és az ergot származékok egyidejű alkalmazása nem ajánlott.

Az azitromicinnek nincs szignifikáns kölcsönhatása a citokróm P450 májrendszerével. Úgy gondolják, hogy a gyógyszernek nincs farmakokinetikai gyógyszerkölcsönhatása, eritromicinnel és más makrolidokkal figyelhető meg. Az azitromicin nem indukálja vagy inaktiválja a citokróm P450-et a citokróm metabolit komplexen keresztül.

Farmakokinetikai vizsgálatokat végeztek az azitromicin és a következő gyógyszerek alkalmazásával, amelyek metabolizmusa nagyrészt a citokróm P450 részvételével zajlik..

Rifabutin: az azitromicin és a rifabutin egyidejű alkalmazása nem befolyásolta ezen gyógyszerek plazmaszintjét a vérszérumban. Neutropeniát figyeltek meg mind az azitromicint, mind a rifabutint szedő egyéneknél. Bár a rifabutin használatával neutropeniát társítottak, ok-okozati összefüggést az azitromicin együttes alkalmazásával nem sikerült megállapítani.

Szildenafil: egészséges férfi önkéntesekben nem volt bizonyíték az azitromicin (3 napon át napi 500 mg) hatására a szildenafil vagy fő keringő metabolitjának AUC és C max értékére..

Teofillin: Az azitromicin nem befolyásolta a teofillin farmakokinetikáját, miközben egészséges önkéntesekben az azitromicint és a teofillint szedett. A teofillin és más makrolid antibiotikumok együttes alkalmazása néha a szérum teofillin szintjének növekedéséhez vezetett.

Terfenadin: Az azitromicin és a terfenadin közötti kölcsönhatásról farmakokinetikai vizsgálatokban nem számoltak be. Mint más makrolid antibiotikumok, az azitromicint is körültekintően kell alkalmazni a terfenadinnal kombinálva.

Triazolam: Az első napon 500 mg azitromicin, a második napon 250 mg és 0,125 mg triazolám egyidejű alkalmazása nem befolyásolta szignifikánsan a triazolam összes farmakokinetikai paraméterét a triazolámhoz és a placebóhoz képest.

Trimetoprim / szulfametoxazol: a trimetoprim / szulfametoxazol kettős koncentrációjának (160 mg / 800 mg) 7 napos egyidejű alkalmazása 7 napig 1200 mg azitromicinnel a 7. napon nem mutatott szignifikáns hatást a trimetoprim vagy a szulfametoxazol maximális koncentrációjára, teljes expozíciójára vagy vizelettel történő kiválasztására. A szérum azitromicin koncentrációja megegyezett a más vizsgálatokban megfigyeltekkel.

Flukonazol: Egyszeri 1200 mg azitromicin dózis egyidejű alkalmazása nem változtatja meg a 800 mg flukonazol egyszeri adagjának farmakokinetikáját. Az azitromicin teljes expozíciója és felezési ideje nem változott a flukonazol egyidejű alkalmazásakor, azonban az azitromicin C max-jának klinikailag jelentéktelen csökkenése volt (18%).

Cetirizin: nem figyeltek meg farmakokinetikai interakciót vagy a QT-intervallum jelentős változását egészséges önkénteseknél azitromicin 5 napos egyidejű alkalmazásával, 20 mg cetirizinnel egyensúlyi állapotban.

Ciklosporin: Egészséges önkéntesek bevonásával végzett farmakokinetikai vizsgálatokban, akik azitromicint napi 500 mg / nap dózisban szedték szájon át 3 napig, majd egyszeri 10 mg / kg ciklosporin dózist szedtek, a ciklosporin C max és AUC 0-5 jelentős növekedését találták. Ezért körültekintően kell eljárni ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazásának lehetőségének mérlegelésekor. Ha a kombinált kezelést indokoltnak tartják, szorosan ellenőrizni kell a ciklosporin szintjét, és ennek megfelelően kell beállítani az adagot.

Cimetidin: Az azitromicin szedése előtt 2:00 órakor bevett cimetidin egyetlen dózisának az azitromicin farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatásának farmakokinetikai vizsgálataiban nem figyeltek meg változást az azitromicin farmakokinetikájában..

Az alkalmazás jellemzői

Túlérzékenység: Az eritromicinhez és más makrolidokhoz hasonlóan ritkán súlyos allergiás reakciókról számoltak be, ideértve az angioödémát és az anafilaxiát (ritkán halálos kimenetelű), dermatológiai reakciókat, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát, a toxikus epidermális nekrolízist (ritkán - halálos kimenetelű) és gyógyszeres kitörések, eozinofília és szisztémás tünetekkel (lásd.

Ha allergiás reakció lép fel, a gyógyszert fel kell függeszteni, és megfelelő terápiát kell kezdeni. Az orvosnak tisztában kell lennie azzal, hogy az allergiás tünetek a tüneti kezelés leállítását követően kiújulhatnak.

Májműködési zavar: Mivel az azitromicin eliminációjának fő útja a máj, az azitromicint óvatosan kell alkalmazni súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél. Fulmináns hepatitis eseteiről számoltak be, amelyek életveszélyes májműködési zavart okoznak az azitromicin szedése alatt. Egyes betegeknél előfordulhat májbetegség vagy más hepatotoxikus gyógyszer.

Májfunkciós vizsgálatokat / vizsgálatokat kell végezni, ha a májműködési zavar jelei és tünetei, például aszténia, gyorsan kialakuló állapotban sárgaság, sötét vizelet, vérzési hajlam vagy máj encephalopathia kísérik..

Ha májműködési rendellenességet észlelnek, abba kell hagyni az azitromicin alkalmazását..

Szarvak: ergot származékokat szedő betegeknél a makrolid antibiotikumok egyidejű alkalmazása hozzájárul az ergotizmus gyors fejlődéséhez. Nincsenek adatok a szarvak és az azitromicin közötti kölcsönhatás lehetőségéről. Az ergotizmus elméleti lehetősége miatt azonban az azitromicint nem szabad egyidejűleg felírni az ergot-származékokkal..

Károsodott vesefunkció. Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (glomeruláris filtrációs sebesség

A QT-intervallum meghosszabbítása. Más makrolid antibiotikumok esetében elhúzódó szívrepolarizációt és QT-intervallumot figyeltek meg, ami növelte a szívritmuszavarok és a pitvarfibrilláció (torsade de pointes) kialakulásának kockázatát. Ezért, mivel a következő helyzetek megnövelhetik a kamrai ritmuszavarok kockázatát (ideértve a "pirouette" típusú paroxizmális kamrai tachycardiát), amelyek halálos kimenetelűek lehetnek, az azitromicint körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek jelenlegi állapotai hozzájárulnak az aritmiák kialakulásához (különösen nőknél és időseknél) ), nevezetesen a betegek számára:

• a QT-intervallum veleszületett vagy regisztrált megnyúlásával;
• akiket jelenleg más, a QT-intervallumot meghosszabbító hatóanyagokkal kezelnek, például IA osztályú (kinidin és prokainamid) és III (dofetilid, amiodaron és szotalol) antiaritmiás szerekkel, ciszapriddal és terfenadinnal, antipszichotikumokkal, például pimoziddal ; antidepresszánsok, például citalopram; valamint fluorokinolonok, például moxifloxacin és levofloxacin;
• károsodott elektrolit-anyagcserével, különösen hypokalemia és hypomagnesemia esetén;
• klinikailag releváns bradycardia, arrhythmia vagy súlyos szívelégtelenség.

Streptococcus fertőzések: Az azitromicin általában hatékony az oropharynxben található streptococcus kezelésében, de nincsenek adatok, amelyek bizonyítanák az azitromicin hatékonyságát az akut rheumatoid arthritis megelőzésében. Anaerob aktivitású antimikrobiális gyógyszert azitromicinnel kombinálva kell bevenni, ha anaerob mikroorganizmusok gyanúját okozzák fertőzés.

Szuperfertőzés: Mint más antibakteriális gyógyszereknél, fennáll a szuperfertőzés lehetősége (pl. Mikózisok).

A Clostridium difficile asszociált hasmenésről (CDAD) szinte minden antibakteriális gyógyszer, köztük az azitromicin esetében is beszámoltak, súlyossága az enyhe hasmenéstől a fatális vastagbélgyulladásig terjed. Az antibakteriális kezelés megváltoztatja a vastagbél normál flóráját, ami a C túlszaporodását eredményezi.

A C. difficile A és B toxinokat termel, amelyek hozzájárulnak a CDAD kialakulásához. A toxinokat túltermelő C. difficile törzsek fokozott morbiditással és mortalitással járnak, mivel ezek a fertőzések ellenállóak lehetnek az antimikrobiális terápiával szemben, és kolektómiát igényelhetnek. Figyelembe kell venni a CDAD kialakulását minden, antibiotikummal összefüggő hasmenésben szenvedő betegnél. Gondos kórtörténetet kell készíteni, mivel a CDAD az antibiotikumok bevételét követő 2 hónapon belül lehetséges.

Myasthenia gravis: az azitromicin-terápiában részesülő betegeknél myasthenia gravis tünetek súlyosbodásáról vagy myasthenicus szindróma új kialakulásáról számoltak be.

Alkalmazás terhesség vagy szoptatás alatt

Az állatok reproduktív funkciójára gyakorolt ​​hatás vizsgálatát az anyai szervezet mérsékelt toxikus dózisainak megfelelő adagok bevezetésével végezték. Ezekben a vizsgálatokban nem volt bizonyíték az azitromicin magzatra gyakorolt ​​toxikus hatására. Terhes nőkön azonban nincs megfelelő és jól kontrollált vizsgálat. Mivel az állatok reproduktív funkciójára gyakorolt ​​hatás tanulmányozása nem mindig felel meg az emberben kifejtett hatásnak, az azitromicint terhesség alatt csak egészségügyi okokból szabad előírni..

Beszámoltak arról, hogy az azitromicin átjut az anyatejbe, de nem voltak megfelelő és megfelelően ellenőrzött klinikai vizsgálatok, amelyek lehetővé tennék az azitromicin kiválasztásának farmakokinetikájának jellemzését az anyatejben. Az azitromicin alkalmazása szoptatás alatt csak olyan esetekben lehetséges, amikor az anya várható előnye meghaladja a gyermekre gyakorolt ​​lehetséges kockázatot..

Termékenységi vizsgálatokat patkányokon végeztek; a terhesség aránya csökkent az azitromicin beadása után. Ezen adatok jelentősége az emberek számára nem ismert..

Képesség befolyásolni a reakció sebességét járművek vagy más mechanizmusok vezetése közben

Mivel az azitromicin bizonyos rendellenességeket okozhat az idegrendszerben (lásd a "Mellékhatások" szakaszt), ezért nem ajánlott szükség esetén járművek vezetésére és más mechanizmusokkal való munkára használni..

Az alkalmazás módja és adagolása

Felnőttek és 45 kg-ot meghaladó gyermekek.

Az azitromicint étkezés előtt 1: 00-kor vagy után 2: 00-kor kell felhasználni, mivel az egyidejű bevitel az étellel megzavarja annak felszívódását. A gyógyszert naponta egyszer veszik be. A tablettákat rágás nélkül nyelje le..

A fül-orr-gégészeti szervek, a légzőrendszer, a bőr és a lágy szövetek fertőzései esetén (a migráns erythema kivételével): a teljes adag 1500 mg, 500 mg naponta egyszer, 3 napig.

Migráns erythema esetén: az azitromicin teljes adagja 3 g, felnőttek számára - naponta 1 alkalommal, 5 napig: 1. nap - 1 g, majd 500 mg a 2. és az 5. nap között.

Nemi úton terjedő fertőzések (nem szövődményes urethritis / cervicitis) esetén: 1 g egyszer; tanfolyam adag - 1 g.

Akne vulgaris esetén: az ajánlott teljes adag 6 g. A következő kezelési séma ajánlott: az első 3 napban 500 mg-ot írjon fel naponta egyszer, a következő 9 hétben - 500 mg-ot hetente egyszer, a második héten pedig 7 nap után használja a tablettát. a tabletta első adagja után, és további 8 adagot kell bevenni 7 napos időközönként.

Ha egy adag gyógyszer elmarad, a kimaradt adagot a lehető leghamarabb kell bevenni, a későbbieket pedig 24 órás intervallummal.

Idős betegek.

Idős betegeknek nem kell megváltoztatniuk az adagolást.

Mivel az idős betegeknél fennállhat a szív elektromos vezetési zavarainak kockázata, ezért az azitromicin alkalmazása során körültekintően kell eljárni a szívritmuszavarok és a torsade de pointes aritmiák kockázata miatt..

Károsodott vesefunkciójú betegek.

Enyhén károsodott vesefunkciójú betegeknél (glomeruláris szűrési sebesség 10-80 ml / perc) ugyanaz a dózis alkalmazható, és normál vesefunkciójú betegeknél. Az azitromicint körültekintően kell alkalmazni súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési sebesség)

Károsodott májműködésű betegek.

Mivel az azitromicin metabolizálódik a májban és kiválasztódik az epével, a gyógyszer nem alkalmazható súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél. Az ilyen betegek azitromicinnel történő kezelésével kapcsolatos vizsgálatokat nem végeztek.

A gyógyszert ≥ 45 kg súlyú gyermekeknél kell alkalmazni. 45 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél adjon azititicicint más dózisformában, például szuszpenzió formájában.

Túladagolás

Az azitromicin klinikai alkalmazásának tapasztalatai azt mutatják, hogy a javasoltnál magasabb dózisú gyógyszerek szedésekor kialakuló mellékhatások hasonlóak a hagyományos terápiás dózisok alkalmazásakor tapasztaltakhoz. Tipikus túladagolási tünetek: reverzibilis halláskárosodás, súlyos hányinger, hányás, hasmenés.

Túladagolás esetén aktív szenet kell bevenni és tüneti terápiát kell végezni a test létfontosságú funkcióinak fenntartása érdekében.

Az azitromicin jól tolerálható, és mellékhatásai ritkán fordulnak elő.

A mellékhatások értékelése a besoroláson alapul, figyelembe véve a reakciók gyakoriságát: nagyon gyakran (≥ 10%); gyakran (≥ 1%, értesítések Feliratkozás

500 mg azitromicin kapszula: használati utasítás

Kapszulák Az 500 mg azitromicin egy antibiotikum a makrolid csoportból. A gyógyszer hatóanyagára érzékeny baktériumok által okozott különféle betegségek kezelésére használják.

Fogalmazás

Összetétel egy kapszulához:

• Hatóanyag: azitromicin-dihidrát (azitromicinre vonatkoztatva) - 500 mg
• Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát

Kemény zselatin kapszula összetétele:

• Test: titán-dioxid 2,00%, zselatin 100% -ig
• Sapka: titán-dioxid, zselatin 100% -ig

Leírás

500 mg kapszulák: 00-as kemény zselatin kapszulák. Fehér kapszulatest, narancssárga kapszula.

A kapszulák tartalma fehér vagy fehér por, enyhén sárgás fényű.

Farmakodinamika

Az azitromicin egy széles spektrumú bakteriosztatikus antibiotikum a makrolidok-azalidok csoportjából. Az antimikrobiális hatás széles spektrumával rendelkezik. Az azitromicin hatásmechanizmusa összefügg a mikrobasejt fehérjeszintézisének elnyomásával. A riboszómák 50S-alegységéhez kötődve gátolja a peptid transzlokázt a transzlációs szakaszban, és gátolja a fehérjeszintézist, lassítva a baktériumok növekedését és szaporodását. Nagy koncentrációban baktericid hatással rendelkezik.

Tevékenysége számos gram-pozitív, gram-negatív, anaerob, intracelluláris és egyéb mikroorganizmus ellen.

A mikroorganizmusok kezdetben rezisztensek lehetnek az antibiotikumokkal szemben, vagy ellenállóvá válhatnak.

Azitromicinre érzékeny:

• gram-pozitív kokkok: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C, F és G csoportba tartozó streptococcusok, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans;
• gram-negatív baktériumok: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae és Gardnerella vaginalis;
• néhány anaerob mikroorganizmus: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; valamint Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Az azitromicin inaktív az eritromicin-rezisztens gram-pozitív baktériumokkal szemben.

Farmakokinetika

Az azitromicin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, savas környezetben való stabilitása és lipofilitása miatt. 500 mg szájon át történő beadása után az azitromicin maximális koncentrációja a vérplazmában 2,5 - 2,96 óra elteltével érhető el, és 0,4 mg / l. A biohasznosulás 37%.

Az azitromicin jól behatol a légutakba, az urogenitális traktus szerveibe és szöveteibe (különösen a prosztatába), a bőrbe és a lágy szövetekbe. A szövetekben lévő magas koncentráció (10-50-szer nagyobb, mint a vérplazmában) és a hosszú felezési idő annak köszönhető, hogy az azitromicin alacsony mértékben kötődik a vérplazma fehérjéihez, valamint annak képességéhez, hogy behatoljon az eukarióta sejtekbe és koncentrálódjon alacsony pH-jú környezetben, a lizoszómák körül. Ez viszont meghatározza a látszólagos eloszlási térfogatot (31,1 L / kg) és a magas plazma clearance-t. Az azitromicin azon képessége, hogy túlnyomórészt a lizoszómákban felhalmozódjon, különösen fontos az intracelluláris kórokozók eliminációjában. Bizonyított, hogy a fagociták az azitromicint juttatják a fertőzés helyeire, ahol a fagocitózis során felszabadul. Az azitromicin koncentrációja a fertőzés gócaiban lényegesen magasabb, mint az egészséges szövetekben (átlagosan 24-34% -kal), és korrelál a gyulladásos ödéma mértékével. Annak ellenére, hogy a fagocitákban magas a koncentrációja, az azitromicin nem befolyásolja jelentősen azok működését. Az azitromicin baktériumölő koncentrációban marad a gyulladásos fókuszban az utolsó adag után 5-7 napig, ami lehetővé tette rövid (3 és 5 napos) kúrák kidolgozását..

A májban demetilálva a keletkező metabolitok inaktívak.

Az azitromicin eliminációja a vérplazmából 2 szakaszban történik: a felezési idő 14-20 óra a gyógyszer bevétele után 8-24 órás intervallumban, és 41 óra 24-72 órás intervallumban, ami lehetővé teszi a gyógyszer 1-szeres használatát naponta.

Jelzések

A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek:

• a felső légúti és ENT szervek fertőzései: garatgyulladás, mandulagyulladás, arcüreggyulladás, középfülgyulladás;
• alsó légúti fertőzések: akut bronchitis, krónikus bronchitis súlyosbodása, tüdőgyulladás, beleértve. atípusos kórokozók okozzák;
• a bőr és a lágy szövetek fertőzései: közepesen súlyos akne, erysipelák, impetigo, másodlagosan fertőzött dermatózisok;
• a Lyme-kór kezdeti szakasza (borreliosis) - migráns erythema (erythema migrans);
• Chlamydia trachomatis által okozott húgyúti fertőzések (urethritis, cervicitis).

Ellenjavallatok

Az Azithromycin 500 mg kapszula alkalmazásának ellenjavallatai:

• a makrolidcsoport antibiotikumokkal szembeni túlérzékenysége;
• súlyos máj- és / vagy vesekárosodás;
• 12 évesnél fiatalabb gyermekek, akiknek testsúlya kevesebb, mint 45 kg (ennél a dózisformánál);
• szoptatás;
• ergotamin és dihidroergotamin egyidejű vétele.

Gondosan

• a máj és a vese működésének mérsékelt károsodása;
• aritmiákkal vagy aritmiákra való hajlammal és a QT-intervallum meghosszabbításával;
• terfenadin, warfarin, digoxin együttes alkalmazásával.

Terhesség és szoptatás

Az azitromicin terhesség alatt csak azokban az esetekben ajánlott, amikor az anyának történő bevitel várható haszna meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot..

Az azitromicinnel történő kezelés során a szoptatás szünetel.

Az alkalmazás módja és adagolása

Az azitromicint szájon át, naponta egyszer, 500 mg-ot fogyasztják, függetlenül az ételtől. Felnőttek (ideértve az időseket is) és 12 évesnél idősebb gyermekek, akiknek testtömege meghaladja a 45 kg-ot.

A felső és az alsó légutak, a fül-orr-gégészeti szervek, a bőr és a lágy szövetek fertőzései esetén: 500 mg naponta egyszer, 3 napig (kúradózis -1,5 g).

Közepes súlyosságú gyakori pattanások esetén: 2 kapszula 250 mg naponta egyszer, 3 napig, majd 250 mg hetente kétszer, 9 napig. Cím dózis 6,0 g.

Migráns erythema esetén: az első napon egyidejűleg 2 db 500 mg-os kapszula, majd a 2. – 5. Naptól naponta 500 mg. Fejdózis 3,0 g.

Chlamydia trachomatis által okozott húgyúti fertőzések (urethritis, cervicitis) esetén: 2 db 500 mg-os kapszula egyszerre.

Vénykárosodott vesefunkciójú betegek vényköre: közepesen súlyos vesefunkciójú (kreatinin-clearance> 40 ml / perc) betegeknél nem szükséges korrekció.

Mellékhatások

Különböző gyakoriságú azitromicin kapszulák szedése közben mellékhatások alakulhatnak ki különböző szervekből és rendszerekből:

• Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, laza széklet, puffadás, emésztési zavar, étvágytalanság, székrekedés, a nyelv elszíneződése, pseudomembranosus vastagbélgyulladás, kolesztatikus sárgaság, hepatitis, a májfunkciók laboratóriumi paramétereinek változásai, májelégtelenség, májelhalás (esetleg végzetes).
• Allergiás reakciók: viszketés, bőrkiütések, angioödéma, csalánkiütés, fényérzékenység, anafilaxiás reakció (ritkán halálos kimenetelű), multiforme erythema, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis.
• A szív- és érrendszerből: szívdobogás, aritmia, kamrai tachycardia, megnövekedett QT-intervallum, kétirányú kamrai tachycardia.
• Az idegrendszerből: szédülés / szédülés, fejfájás, görcsök, álmosság, paresztézia, aszténia, álmatlanság, hiperaktivitás, agresszivitás, szorongás, idegesség.
• Érzékből: fülzúgás, reverzibilis halláskárosodás a süketségig (nagy dózisok hosszú ideig történő alkalmazása esetén), az íz- és szagérzékelés romlása.
• A keringési és nyirokrendszerből: thrombocytopenia, neutropenia, eosinophilia.
• A mozgásszervi rendszerből: arthralgia.
• Az urogenitális rendszerből: interstitialis nephritis, akut veseelégtelenség.
• Egyéb: hüvelygyulladás, candidiasis.

Túladagolás

Az azitromicin kapszulák ajánlott terápiás adagjának túllépése a különböző szervek és rendszerek negatív reakcióinak kialakulásának jeleinek megjelenéséhez vagy fokozásához vezet. Az első tünetek: hányinger, hányás és halláskárosodás. A túladagolás kezelését orvos szakorvos végzi, ez magában foglalja a gyomor, a belek mosását, a bélszorbensek (aktív szén) felírását, valamint a tüneti terápiát. Az azitromicin kapszuláknak ma nincs specifikus ellenszere.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az antacidok nem befolyásolják az azitromicin biohasznosulását, de 30% -kal csökkentik a maximális vérkoncentrációt, ezért a gyógyszert legalább egy órával, vagy két órával ezek után kell bevenni..

Parenterálisan alkalmazva az azitromicin nem befolyásolja a cimetidin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, triazolam, ko-trimoxazol [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] koncentrációját a plazmában, ha együtt alkalmazzák, azonban nem szabad kizárni az ilyen interakciók lehetőségét azitromicin orális alkalmazásakor..

Ha ciklosporinnal együtt kell használni, akkor ajánlott a vérben lévő ciklosporin tartalmának ellenőrzése..

A digoxin és az azitromicin együttes alkalmazásakor ellenőrizni kell a digoxin koncentrációját a vérben, mert sok makrolid növeli a digoxin felszívódását a bélben, ezáltal növeli annak koncentrációját a vérplazmában.

Ha warfarinnal együtt kell bevenni, ajánlatos gondosan ellenőrizni a protrombin időt.

A terfenadin és a makrolid osztályú antibiotikumok egyidejű alkalmazása aritmiákat és a QT-intervallum meghosszabbodását okozza. Ennek alapján a fenti szövődmények nem zárhatók ki, ha a terfenadint és az azitromicint együtt szedik. Mivel a CYP3A4 izoenzim parenterális formában történő gátlására van lehetőség ciklosporinnal, terfenadinnal, ergot alkaloidokkal, ciszapriddal, pimoziddal, kinidinnel, asztemizollal és más olyan gyógyszerekkel együtt, amelyek metabolizmusa ezen izoenzim részvételével zajlik, figyelembe kell venni az azitromicin beadásának interakcióját. belül.

Az azitromicin és a zidovudin együttes alkalmazásával az azitromicin nem befolyásolja a zidovudin farmakokinetikai paramétereit a vérplazmában, illetve annak vesén keresztüli kiválasztását és glükuronidált metabolitját. Az aktív metabolit, a foszforilezett zidovudin koncentrációja azonban megnő a perifériás erek mononukleáris sejtjeiben. Ennek a megállapításnak a klinikai jelentősége nem világos..

A makrolidok ergotaminokkal és dihidroergotaminnal történő egyidejű alkalmazásával mérgező hatásuk lehetséges.

Különleges utasítások

Ha kihagy egy adagot, a kihagyott adagot a lehető leghamarabb kell bevenni, és a következő adagot 24 órás időközönként kell bevenni.

Antacidok használata közben 2 órás szünetet kell tartani.

A kezelés abbahagyása után egyes betegeknél fennállhatnak a túlérzékenységi reakciók, ami orvosi felügyelet mellett specifikus terápiát igényel.

Az azitromicint óvatosan kell alkalmazni enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, fulmináns hepatitis és súlyos májelégtelenség kialakulásának lehetősége miatt..

A májműködési zavar olyan tüneteinek jelenlétében, mint a gyorsan növekvő aszténia, sárgaság, sötét vizelet, vérzésre való hajlam, hepatikus encephalopathia, fel kell függeszteni az azitromicin terápiát, és meg kell vizsgálni a máj funkcionális állapotát..

Enyhe és mérsékelt súlyosságú vesefunkció-károsodás esetén (CC több mint 40 ml / perc) az Azithromycin-kezelést óvatosan kell végrehajtani, a vesefunkció állapotának ellenőrzése alatt..

Csomagolás

3 kapszula (500 mg) buborékcsomagolásban. 1 buborékfólia csomagolás, használati utasítással, kartondobozban.

Tárolási feltételek

Száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Szavatossági idő

A lejárati idő után ne használja.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Analógok

Az azitromicin kapszulák analógjai a terápiás hatás szempontjából gyógyszerek:

• Azimycin
• Azitrox
• Azicid
• Azimed.
• Sumamed
• Azitral
• Zitrolid

3 kapszula 500 mg azitromicin átlagos költsége a moszkvai gyógyszertárakban 50-70 rubel.